人源化抗 SIRPα 抗体 BSI-050 ：用于治疗实体瘤

合作目标
寻求与实体瘤治疗方面具有战略兴趣的公司进行合作或授权的机会

疾病领域： 实体瘤的治疗，如非小细胞肺癌、乳腺癌等

技术和作用机制
作用机制： 抗 SIRPα 抗体作为 SIRPα /CD47特异性抑制剂，与 SIRPβ 或 SIRPγ 的结合很弱或不结合

SIRPα 在称为髓源性抑制细胞 (MDSC) 的骨髓细胞和称为肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 的一些巨噬细胞上表达，这些细胞是癌症肿瘤生长的关键免疫抑制细胞。 SIRPα（在巨噬细胞上）与 CD47（在肿瘤细胞上）的相互作用阻止了巨噬细胞对肿瘤细胞的消除。

该候选药物通过特异性靶向 SIRPα，将 MDSC 和 TAM 抑制细胞转化为非抑制细胞。结果，免疫系统被重新激活并抑制肿瘤生长。

市场机会
癌症免疫疗法利用宿主免疫系统的力量和特异性来消除恶性疾病，已成为该领域最有前途的治疗干预措施之一。肿瘤细胞经常对化疗和免疫治疗产生耐药性，导致耐药癌细胞克隆不完全消退、扩散和转移。肿瘤细胞如何逃避骨髓细胞依赖性杀伤的一个例子是上调抗吞噬细胞“不要吃我”信号 CD47。 CD47 在肿瘤和正常组织中表达，而其配体信号调节蛋白-α (SIRPα) 的表达模式有限，在巨噬细胞、树突细胞、中性粒细胞和神经元上的表达水平很高。

2025 年全球非小细胞肺癌市场规模将从 2018 年的 $331.6 亿达到 $1170.5 亿，年复合年增长率（CAGR）为 19.8%

项目具备潜在全球首创或同类最优的差异化属性
与目前处于 I 期临床试验的对标抗体药物 BI-765063（勃林格殷格翰国际有限公司) 相比，BSI-050 表现出强的SIRPα/CD47 阻断活性。与 BI-765063 不同，BSI-050 对 SIRPα 具有高亲和力和高度特异性，与 SIRPβ 和 SIRPγ 没有结合或很弱结合。

适应症
• 非小细胞肺癌
• 乳腺癌
• 卵巢癌
• 肾细胞癌
• 大肠癌
• 胰腺癌

数据与关键指标
与 BI-765063 相比，全人源抗 SIRPa 抗体 BSI050 的关键参数：

• 对 huSIRPa 高度选择性，与 SIRPβ 无结合或很少结合，与 SIRPγ 完全不结合
• 与 对标抗体药物不同，BSI-050 能够结合食蟹猴 SIRPα，便于NHP毒理研究
• 与对标抗体药物不同，BSI-050能够不同人类种群SIRPα亚型（v1， v2， v8）
• IND申报研究正在进行中

发展阶段
临床前，预计将于 2022 年第三季度提交 IND

管理方式
可注射的

知识产权
已提交全球专利申请。