人源化抗 CD40激动型抗体 BSI-038：用于实体瘤治疗

合作目标
寻求与实体瘤治疗方面具有战略兴趣的公司进行合作或授权的机会
领域：实体瘤的治疗

技术和作用机制
作用机制： 细胞表面CD40受体的激动剂。人源化抗 CD40 抗体与 CD40 受体结合并触发抗原呈递细胞 (APC) 的细胞增殖和活化。

CD40是一个潜在的癌症免疫治疗靶点，可单独或与其他药物联合。
激动型CD40 单克隆抗体也可通过启动 ADCC、CDC 或程序性细胞死亡对肿瘤产生细胞毒作用。

市场机会
CD40激动型单克隆抗体旨在激活 CD40+ APC 以有效促进肿瘤特异性细胞毒性 T 细胞的活性，来消除肿瘤细胞。原则上，与其他 T 细胞激活方法（例如检查点抑制或不加区别的 T 细胞激活）相比，它具有更高的肿瘤特异性优势。

虽然已经开发出用于免疫治疗的激动剂 CD40 单抗（Melero 等，2007 年；Vonderheide 和 Glennie，2013 年），但它们的临床疗效有限（Chowdhury 等，2014 年；Furman 等，2010 年），这表明激动型 CD40 单抗药物的优化仍是必要的。

全球非小细胞肺癌市场将从 2018 年的 $331.6 亿美元达到 2025 年的 $1171 亿美元，复合年增长率（CAGR）为 19.8%。

项目具备潜在全球首创或同类最优的差异化属性
BSI-038 是一种高亲和力的人源化抗 CD40 单克隆抗体，具有优于基准的特性。

适应症
• 非小细胞肺癌；
• 胃癌;
• 头颈癌鳞状细胞癌；
• 恶性间皮瘤；
• 转移性结直肠癌；
• 三阴性乳腺癌（TNBC）；

数据与关键指标
关键参数 人源化抗 CD40 抗体 BSI-038 与对标抗体药物相比：
• 对人CD40和食蟹猴CD40 的靶点结合亲和力高出对标抗体7 倍
• 细胞水平的CD40激动活性比对标抗体高4 倍
• 体内动物药效活性显示，在小鼠的异种移植瘤模型显著抑制肿瘤生长
• 已获得中国NMPA-IND批件

知识产权
已提交全球专利申请。