人源化抗 HER2 抗体 BSI-001 用于乳腺癌

合作目标
寻求与一家在治疗 HER 阳性乳腺癌和胃癌方面具有战略利益的公司的合作许可机会。

疾病领域： 治疗乳腺癌和胃癌。

技术和作用机制
作用机制： 人源化抗 HER2 抗体 BSI-001 赫赛汀一流的助推器 用于下一代抗 Her2 疗法。当与赫赛汀联合使用时，与市售的“帕妥珠单抗 + 赫赛汀”组合相比，它在抑制过度表达 HER2 的人类肿瘤细胞增殖方面表现出更有效和更高的功效。

HER2 是人类表皮生长因子受体 (HER/EGFR/ERBB) 家族的成员；该致癌基因的扩增或过度表达已被证明在某些侵袭性乳腺癌的发生和进展中发挥重要作用。

治疗候选药物对表达人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的细胞具有细胞毒性。它与乳腺癌细胞中的 HER2 蛋白结合。这种结合导致抗体介导的通过多种机制杀死 HER2 阳性细胞，例如抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)、信号传导阻断、抗体介导的 HER2 内化和蛋白质降解。

市场机会
乳腺癌是女性中最常见的癌症，占所有癌症的 25.1%，是总体上第二常见的癌症。 2018 年新增病例超过 200 万。特别是在发展中国家，大多数病例在晚期被诊断出来，乳腺癌现在是世界发展中国家女性癌症相关死亡的主要原因。此外，在发达国家，在女性癌症相关死亡方面，乳腺癌仅次于肺癌。早期诊断和容易获得治疗是生存的关键。

2018 年靶向 HER2 的全球销售额达到 $10,973 M，预计 2025 年将达到 $19,497 M，复合年增长率 8.5% (GlobalData)。
帕妥珠单抗的净现值 (NPV) 估计约为 97.24 亿美元 （全球数据）

项目具备潜在全球首创或同类最优的差异化属性
Biosion 开发了一流的曲妥珠单抗疗效增强剂 BSI-001 2013 年批准用于治疗转移性或局部复发性 HER2 阳性乳腺癌的人源化抗 HER2 单克隆抗体比基准更有效、疗效更高——“帕妥珠单抗 + 曲妥珠单抗”组合（罗氏）。

适应症
• 乳腺癌和转移性乳腺癌

数据与关键指标
关键参数 人源化抗HER2单克隆抗体BSI-001 与帕妥珠单抗相比：
• 结合不同于赫赛汀或帕妥珠单抗的不同表位
• 与 Perjeta 相比，显着提高了赫赛汀治疗 HER2 阳性癌症的体内疗效
• 内化率约为赫赛汀或 Perjeta 的 2 倍；显着促进 HER2/赫赛汀复合物的内化，因此可能与赫赛汀-ADC 药物协同作用
• 与赫赛汀相比，具有可比的靶标结合亲和力
• PK/PD 研究正在进行中
• 一流人才的理想人选 曲妥珠单抗增强剂和 ADC 药物开发

知识产权
PCT专利#WO 2018/127791 A2；在 CDA 下进行讨论。